地克珠利杂质三嗪酸乙酯的研究

发布时间:2021-02-19 来自: 河南省鹏程精细化工有限责任公司 浏览次数:680

地克珠利(Diclazuril)属三嗪benyijing化合物,为新型、低毒抗球虫药,广泛用于鸡球虫病。对球虫主要作用峰期,随球虫的不同种属而异,如对柔嫩艾美耳球虫主要作用点在第2代裂殖体球虫的有性周期。但对巨型、布氏艾美耳球虫裂殖体无效。对巨型艾美耳球虫作用点在球虫的合子阶段;对布氏艾美耳球虫小配子体阶段。地克珠利对形成孢子化卵囊也有抑制作用。1997年中国开始生产并大量出口国外,现已广泛用于防治禽类的球虫病。将其出口到欧美市场,需要向欧美药政当局和当地客户提供DMF文件,该文件的一个重要内容就是提供地克珠利的杂质研究情况[1],为此,笔者对浙江国邦药业有限公司生产的EP版地克珠利的杂质进行了研究,发现了一个未知杂质,经液质初步分析为2-[3,5-二氯-4-[(RS)-(4-lv ben)氰甲基]苯基]-3,5-二氧-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-羧酸乙酯(以下简称三嗪酸乙酯),然后进行定向合成[2-3],并用质谱、元素分析、红外、紫外及核磁共振对其进行结构确证。

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